2023藥學院優秀論文(7)
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藥學系 黃偉展教授 |
Jui-Yi Hsu, Kai-Cheng Hsu, Ching Sun, Ching-Hsuan Chou , Tony Eight Lin , Tzu-Ying Sung , Hui-Ju Tseng , Shih-Chung Yen, Chia-Ron Yang , Wei-Jan Huang* (黃偉展-通訊作者). Design, synthesis, and biological evaluation of indolin-2-one derivatives as novel cyclin-dependent protein kinase 8 (CDK8) inhibitors. In: BIOMEDICINE & PHARMACOTHERAPY. March 2023;159 114258. |
IF = 7.4190 ; 期刊排名 9.32% (CATEGORY: PHARMACOLOGY & PHARMACY) |
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論文中文簡介 |
細胞週期依賴性蛋白激酶8(CDK8)在調控炎症訊息傳導途徑中扮演重要角色。在這裡,我們利用基於片段的藥物設計策略設計並優化了CDK8抑制劑。測試結果顯示,71%的合成化合物抑制CDK8的活性優於原始化合物E966-0530。在這些化合物中,化合物4k表現出最強的CDK8酶抑制活性(IC50=129 nM)。特別地,與E966-0530相比,其效力提高了13倍。 |