2023藥學院優秀論文(3)

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藥學系

劉景平教授

Dr. Kunal Nepali

Rationally designed donepezil-based hydroxamates modulate Sig-1R and HDAC isoforms to exert anti-glioblastoma effects. Nepali, Kunal(第一作者), Wu, A. C., Lo, W. L., Chopra, B., Lai, M. J., Chuang, J. Y. & Liou, Jing-Ping(劉景平-通訊作者). In: European Journal of Medicinal Chemistry. Feb. 2023, 248:115054.

IF = 7.088 ; 期刊排名 7.94% (CATEGORY: CHEMISTRY, MEDICINAL)

論文中文簡介

我們以FDA核准治療阿滋海默症藥物為模板,進行一系列結構修飾合成雙效Sig-1R/HDAC抑制劑,實驗結果顯示可對人類U87MG GBM細胞產生效果,並且對TMZ耐藥性的GBM細胞也具有功效。該加合物在GBM細胞中引起了subG1阻滯,誘導GBM細胞凋亡,並在TMZ耐藥性的GBM細胞中表現出明顯的活性。綜合研究結果,我們發現一種具有顯著抗GBM潛力化合物,有望在長期治療中成為一種治療藥物。