2022藥學院優秀論文(3)

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藥學系

李學耘副教授

新藥研發學程

李松柏助理教授

Design, synthesis and biological evaluation of bisindole derivatives as anticancer agents against Tousled-like kinases. Lee, S. B.(李松柏-第一作者), Chang, T. Y., Lee, N. Z., Yu, Z. Y., Liu, C. Y. & Lee, H. Y.(李學耘-通訊作者). In: European Journal of Medicinal Chemistry. Jan 5 2022, 227:113904.

IF = 6.514 ; 期刊排名 7.94%

論文中文簡介

Tousled-like kinases (TLKs) 的基因在癌症細胞中常有放大的現象,且其表現量與患者的不良預後有相關性。在細胞及老鼠實驗中,降低癌細胞的TLK表現可明顯阻止癌細胞生長。然而,目前仍尚未有適合的TLK抑制劑。此研究是第一個聚焦探討bisindole化合物的結構與其抑制TLK活性之間的關聯性研究。重要的是,此研究所發現的化合物在癌細胞中可產生強烈毒性,而正常細胞對於這些化合物較不敏感,顯示這些bisindole化合物具有發展為抗癌藥物的潛力。