2021藥學院優秀論文(25)

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新藥研發學程

李松柏副教授

藥學系

李學耘副教授

Design, synthesis and biological evaluation of bisindole derivatives as anticancer agents against Tousled-like kinases. Sung-Bau Lee (李松柏-第一作者), Ting-Yu Chang, Nian-Zhe Lee, Zih-Yao Yu, Chi-Yuan Liu, Hsueh-Yun Lee (李學耘-通訊作者). In: EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY. 2021, 227:113904

IF =6.514 ; 期刊排名 7.9%

論文中文簡介

Tousled-like kinases (TLKs) 的基因在癌細胞中常有放大的現象,且其表現量與患者的不良預後具有相關性。在細胞及老鼠實驗中,降低癌細胞的TLK表現可明顯阻止癌細胞生長。然而,目前仍尚未有適合的TLK抑制劑。此研究是第一個聚焦於探討雙吲哚化合物的結構與其抑制TLK活性之間的關聯性研究。重要的是,此研究所發現的化合物在癌細胞中可產生強烈毒性,而正常細胞對這些化合物較不敏感,顯示這些雙吲哚衍生物具有發展為抗癌藥物的潛力。