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藥學系

劉景平教授

與

新藥研發學程

潘秀玲教授

Ring-opening of five-membered heterocycles conjugated 4-isopropylresorcinol scaffold-based benzamides as HSP90 inhibitors suppressing tumor growth in vitro and in vivo. Yi-Min Liu(劉宜旻), Huang-Ju Tu, Chueh-Heng Wu, Mei-Jung Lai (賴玫蓉), Shu-Chieh Yu, Min-Wu Chao, Yi-Wen Wu, Che-Ming Teng, Shiow-Lin Pan(潘秀玲-通訊作者)#, Jing-Ping Liou(劉景平-通訊作者)#. European Journal of Medicinal Chemistry, 2021 July, 219: 113428.

IF =6.514 ; 期刊排名 5%

論文中文簡介

一系列開環二氫氧基苯甲醯胺衍生物經由藥物設計並且合成而得，用以作為熱休克蛋白抑制劑。其中，化合物6b對抗KRAS突變A549以及EGFR T790M突變H1975的肺癌細胞株具有高度抗癌活性，其GI50值分別為0.07及0.05μM。另外，針對其他癌細胞株，例如：大腸直腸癌(HCT116)、肝癌(Hep3B)以及乳癌(MDA-MB-231)，都具有高度抗癌活性，並且不會對正常細胞株產生毒性。另一方面，化合物6b針對661w photoreceptor cell不會產生視毒性，且經hERG test不產生任何影響。在A549肺癌動物實驗中，化合物6b(50mg/kg, po, daily)能達到72% TGD (tumor growth delay)。化合物6b可作為先導化合物並具有成為抗肺癌小分子抑制劑的潛力。